DOI: https://doi.org/10.30978/UJDVK2019-1-78

Особливості фармакокінетики препарату «Цидипол» при ректальному введенні і нашкірному нанесенні як підстава для його клінічного застосування

L.V. Ivanov, V.G. Kravchenko

Анотація


Цидипол» є комбінованим препаратом у формі розчину хлор­корично­го альдегіду в димексиді і поліетиленгліколі (ПЕГ-400).

Мета роботи — вивчити фармакокінетику препарату «Цидипол» при ректальному введенні і нашкірному нанесенні, а також оцінити особливості його метаболізму в організмі тварин.

Матеріали та методи. Досліди проведені на кролях породи шиншила (по шість тварин для кожного шляху введення), у яких з допомогою методу газової хроматографії досліджували плазму крові через певні проміжки часу після введення препарату.

Результати та обговорення. Фармакокінетичний профіль препарату при нашкірному нанесенні тваринам характеризується наявністю півгодинного лаг (прихованого)-періоду, а потім реєструються повільне всмоктування циміналю з максимальним накопиченням (Тмах) 3 год, повільна його елімінація із організму тварини з періодом напіввиведення (Т0,5) 5,3 год і коефіцієнтом елімінації (Kel) 0,13. Об’єм розподілу циміналю (Vр) при нашкірному нанесенні «Цидиполу» становить 10 500 мл. При ректальному введенні його фармакокінетичний профіль характеризується повільним усмоктуванням циміналю з періодом напівабсорбції 1,1 год, Тмах = 2,5 год, і достатньо повільним виведенням із організму тварин (Т0,5 = 5,1 год, Kel = 0,13). Vр циміналю становить 3600 мл, що свідчить про його здатність накопичуватись у тканинах у більш високих концентраціях, ніж у крові.

Висновки. Встановлено, що час трансмембранної дифузії ПЕГ-400 і час напів­усмоктування циміналю майже подіб­ні, тобто подолання мембранних бар’єрів циміналю відбувається в локальному оточенні його розчинників і препарат «Цидипол» при ректальному введенні і нашкірному нанесенні всмоктується з розчинниками як єдине ціле. Накопичуваний Vр препарату в шкірі і слизовій оболонці прямої кишки оцінені як позитивні для реалізації фармакотерапевтичного ефекту. Отримані дані дають вагомі підстави для використання «Цидиполу» в дерматології і косметології, а також при патологічних процесах у прямій кишці.


Ключові слова


«Цидипол»; фармакокінетика; плазма крові; газова хроматографія

Повний текст:

PDF

Посилання


Bogach PG, Kurskii MD, Kucherenko NE, Rybal’­chenko VK. Struktura i funktsiya biologicheskikh membran. K. Vishcha shk.; 1981:336 (Rus.).

Bezshapochnii SB, Kravchenko VG, Grishina ІS. Mіkozi zovnіshnogo vukha ta ikh ratsіonalne lіkuvannya. Zhurn vushnikh, nosovikh і gorlovikh khvorob. 2017;2:22-28 (Ukr.).

Ivanov LV, Moiseev VA, Gavrilova, i dr. Sposob opredelenija stepeni destrukcii kletok. As 1049808 SSSR, MKI;3353854; Zajavleno 10.11.1981; Opubl. 23.06.1983. Bjul. N 39:4 (Rus.).

Ivanov LV, Ljapunov NA, Cymbal LV, i dr. Vlijanie sostava dvuhkomponentnyh rastvoritelej na biologicheskie membrany. Him.-farmac. zhurn. 1986;12:1437-1443 (Rus.).

Ivanov LV. Izuchenie mehanizmov degidratacii kletok jeritrocitov pod dejstviem gidrofil’nyh nevodnyh rastvoritelej. Farmakom. 1998;5:43-47 (Rus.).

Ivanov LV. Izuchenie farmakokinetiki lekarstvennyh preparatov, soderzhashhih nitazol. Farmakom. 1998;2:51-56 (Rus.).

Ivanov LV. Izuchenie vzaimodejstvija nekotoryh gidrofil’nyh nevodnyh rastvoritelej s biomembranami razlichnyh kletok metodami spinovyh i fluorescentnyh zondov. Farmakom. 1999;2:45-47 (Rus.).

Ivanov LV, Orlova IN. Biofarmacevticheskie issledovanija, napravlennye na optimizaciju sostava, svojstv i puti vvedenija lekarstvennyh preparatov. Tehnologija i standartizacija lekarstv. Har’kov, 2000;2:558-615 (Rus.).

Ivanov LV. Membranotropnye svojstva lekarstvennyh i farmacevticheskih vspomogatel’nyh veshhestv. Prob­lemy poiska, skrininga i biodostupnosti lekarstvennyh veshhestv: Materialy IV nauch.-prakt. seminara Koor­dinacionnogo Soveta Otdelenija himii NAN. Ukrai­ny po probleme «Nauchnye osnovy sozdanija lekarstvennyh sredstv». Gurzuf, 2003:28-33 (Rus.).

Ivanov LV, Georgievskij VP. Izuchenie mehanizmov vlijanija vspomogatel’nyh veshhestv na biodostupnost’: Materialy I Mezhdunarodnoj nauch.-prakt. konfer. «Soz­danie, proizvodstvo, standartizacija, farmakojekonomika lekarstvennyh sredstv i biologicheskih dobavok». Ternopol, 2004:47-52 (Rus.).

Ivanov LV, Kartel NT. Harakterizacija reologicheskih svojstv poverhnosti nanobioob#ektov metodom spinovyh zondov.— K.: Poverhnost’, 2012;4(19):334-348 (Rus.).

Kozak NV, Genyk BL, Torous IM, Prysjazhna SI. Cydypol v kompleksnij terapii istynnoi’ mihurnyci: Materily Vseukrainskoi nauk.-prakt. konfer. molodyh uchenyh «Medychna nauka v praktyku ohorony zdorov’ja». Poltava, 2017:27 (Ukr.).

Kravchenko VG, Hadzhaj JaY, Lukashov SV, Levchen­ko VV. Eksperymental’naja ocenka ostroj toksychnosty cy­­dypola — preparata dlja yndyvydual’noj profylaktyky venerycheskyh boleznej. Dermatologyja y venerologyja. 1988;23:94-97 (Rus.).

Kravchenko VG. Cidipol — Cydypol. Ynformacyonnye materyaly dlja zarubezhnogo patentovanyja (na angl. y rus. jaz.). Poltava, 1992:31 (Rus.).

Lebedjuk MM, Kravchenko VG, Zapol’s’kyj EM, Lebedjuk KM. Eksperymental’ne obg’runtuvannja i kli­nichna ocinka protyvirusnyh vlastyvostej Cydypola — antyseptychnogo likars’kogo zasobu z shyrokym spektrom farmakologichnoi’ dii’. Ukr zhurn dermat, venerol, kosmetol. 2017;1(63):99-105 (Ukr.).

Litvin OS, Dashhuk AM, ta in. Sposib likuvannja vugrovoi’ hvoroby v stadii’ zagostrennja, pojednanoi’ iz dysbiozom kyshechnyku. Patent Ukrai’ny na vynahid 27.11.2017:5 (Ukr.).

Patent Ukrai’ny N 104. 1992 r.; Patent Ros. Federacyy N 1637807. 1993 g.; Patent SShA N 801, 444, Jan. 31. 1989 g. «Sredstvo dlja yndyvydual’noj profylaktyky venerycheskyh boleznej y lechenyja urogenytal’nogo tryhomonyaza»; Patent Ukrai’ny N 112956, 10.11.2016 r. «Antyseptychnyj likars’kyj zasib z shyrokym spektrom farmakologichnoi’ dii’»; Patent Ukrai’ny N 122493, 10.01.2018 r. «Sposib miscevogo likuvannja gerpesvirusnyh infekcij shkiry i slyzovyh obolonok» (Ukr.).

Sandomyrs’kyj VP, Pinson IJa, Kryvorot’ko IV, ta in. Vyvchennja procesiv degidratacii’ izol’ovanoi’ shkiry shhuriv pid dijeju gidrofil’nyh nevodnyh rozchynnykiv. Far­makom. 1998;6:41-44 (Ukr.).

Solov’ev VN, Firsov AA, Filov VA. Farma­kokinetika. M. Medicina; 1980:423 (Rus.).




© Український журнал дерматології, венерології, косметології, 2019
© ТОВ «ВІТ-А-ПОЛ», 2019